2. Signaling Pathways
  3. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  4. Progesterone Receptor

Progesterone Receptor (孕激素受体)

NR3C3

孕酮受体 (PR) 是类固醇/甲状腺激素-类视黄酸受体超家族中配体激活的核转录因子的成员。孕酮受体在女性生殖组织发育、分化和维持中起着至关重要的作用。

孕酮受体能够与大量和多种配体结合，从而引发广泛的转录反应，从完全激动到完全拮抗，以及其间的多种混合模式。孕酮受体，如孕酮，诱导 PR 配体结合域 (LBD) 的构象变化，从而介导后续的基因调控级联。

在人类中，对孕酮的生物反应由两种不同形式的孕酮受体（人类 PR-A 和 PR-B）介导。

Progesterone receptor (PR) is a member of the steroid/thyroid hormone-retinoid receptor superfamily of ligand-activated nuclear transcription factors. Progesterone receptor plays a vital role in female reproductive tissue development, differentiation, and maintenance.

Progesterone receptor is able to bind to a large number and variety of ligands that elicit a broad range of transcriptional responses ranging from full agonism to full antagonism and numerous mixed profiles inbetween. Progesterone receptor, such as progesterone, induces conformation changes in PR ligand binding domain (LBD), thus mediates subsequent gene regulation cascades.

In humans, the biological response to progesterone is mediated by two distinct forms of the progesterone receptor (human PR-A and PR-B).

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-A0285R
    Norethisterone enanthate (Standard)
    Norethisterone enanthate (Standard)是 Norethisterone enanthate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Norethisterone enanthate 是一种长效的孕激素 (parenteral progestogen)。Norethisterone enanthate 也具有口服活性。Norethisterone enanthate 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠
    Norethisterone enanthate (Standard)
  • HY-B0257AR
    Dydrogesterone (Standard)

    地屈孕酮 (标准品)

    		Agonist
    Dydrogesterone (Standard) 是 Dydrogesterone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Dydrogesterone 是口服活性的孕激素，可作用于孕酮缺乏相关疾病。
    Dydrogesterone (Standard)
  • HY-B0111R
    Drospirenone (Standard)

    屈螺酮 (标准品)

    		Agonist
    Drospirenone (Standard) 是 Drospirenone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Drospirenone(Dihydrospirorenone)是合成的孕酮，是spironolactone的类似物。
    Drospirenone (Standard)
  • HY-B0257AS
    Dydrogesterone-d6

    地屈孕酮 d6

    		Agonist
    Dydrogesterone-d6 是 Dydrogesterone 的氘代物。Dydrogesterone 是口服活性的孕激素，可作用于孕酮缺乏相关疾病。
    Dydrogesterone-d<sub>6</sub>
  • HY-N0437S1
    Progesterone-13C5

    孕酮-13C5

    		Agonist
    Progesterone-13C5 是一种 13C 标记的 Progesterone。Progesterone是一种类固醇激素，可调节月经周期，对怀孕很重要。
    Progesterone-<sup>13</sup>C<sub>5</sub>
  • HY-13676S1
    Megestrol acetate-d3-1

    醋酸甲地孕酮-d3

    		Inhibitor
    Megestrol acetate-d3-1 是 Megestrol acetate 氘代物。Megestrol acetate 是具有口服活性的、合成孕激素。Megestrol acetate 可作为食欲刺激素，用于消瘦综合征如恶病质的研究。Megestrol acetate 可下调细胞核和细胞质雄激素受体 (androgen receptors) 的活性。Megestrol acetate 可用于 HIV 的研究并下调自噬分解代谢途径。
    Megestrol acetate-d<sub>3</sub>-1
  • HY-111614R
    Melengestrol acetate (Standard) Activator
    Melengestrol acetate (Standard) 是 Melengestrol acetate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物，作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素，可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent)，用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中，Melengestrol acetate 抑制雄激素依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长，可用于癌症研究。
    Melengestrol acetate (Standard)
  • HY-167932
    Mifepristone methochloride Inhibitor
    Mifepristone (RU486) methochloride 是一种糖皮质激素拮抗剂，可阻断外周糖皮质激素和孕酮受体。Mifepristone methochloride 已被证实对接受抑制的兔子的眼压影响很小。Mifepristone methochloride 被开发为一种水溶性配方，以增强药物的眼部渗透性。
    Mifepristone methochloride
  • HY-106827
    Trimegestone Inhibitor
    Trimegestone (RU 27987) 是一种具有口服活性的去甲孕酮孕激素。Trimegestone 与孕酮受体 (PR) 结合，IC50 值为 3.3 nM (大鼠 PR)。Trimegestone 还增加碱性磷酸酶活性 (EC50=0.1 nM)，但不增加荧光素酶活性。Trimegestone 还表现出弱的抗雄激素活性 (弱雄激素受体亲和力)。Trimegestone 可用于避孕药或更年期综合征的研究。
    Trimegestone
  • HY-B0084S
    Dienogest-d4

    地诺孕素-d4

    		Agonist
    Dienogest-d4 是 Dienogest 氘代物。Dienogest(STS-557)是孕酮受体激动剂，有口服的子宫内膜活性，可作用于子宫内膜异位。
    Dienogest-d<sub>4</sub>
  • HY-12516R
    Desogestrel (Standard)

    去氧孕烯（标准品） ; 氧炔诺酮（标准品） ; 待索盖斯著（标准品） ; 地索高诺酮（标准品） ; 妈富隆（标准品）

    		Agonist
    Desogestrel (Standard) 是 Desogestrel 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Desogestrel(Org-2969)是第三代孕激素类似物，许多口服避孕制剂中含有。
    Desogestrel (Standard)
  • HY-133007
    Algestone acetophenide
    Algestone acetophenide 是一种黄体酮药物。Algestone acetophenide 能与雌激素联合使用，作为一种长效注射避孕药。
    Algestone acetophenide
  • HY-B0110R
    Gestodene (Standard)

    孕二烯酮（标准品）

    		Agonist
    Gestodene (Standard) 是 Gestodene 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gestodene(SHB 331;WL 70)是孕激素类避孕药。
    Gestodene (Standard)
  • HY-B0648S1
    Medroxyprogesterone-d7

    甲羟孕酮-d7

    		Agonist
    Medroxyprogesterone-d7 是 Medroxyprogesterone 氘代物。Medroxyprogesterone是合成的人孕酮变体，是孕酮受体激动剂。
    Medroxyprogesterone-d<sub>7</sub>
  • HY-115625
    AG-205 Inhibitor
    AG-205 是一种孕酮受体膜成分-1 (PGRMC1) 抑制剂，具有抗有丝分裂、抗迁移和抗侵袭的活性。AG-205 增加了编码胆固醇生物合成途径或类固醇生成酶的基因的表达。AG-205 促进了凋亡 (Apoptosis) 对细胞周期的调节，减少了卵巢和乳腺癌细胞的迁移和侵袭能力。
    AG-205
  • HY-147220
    Dexamethasone oxetanone Agonist
    Dexamethasone oxetanone (Dex-Ox) 是糖皮质激素选择性类固醇地塞米松 (Dex) 的衍生物，是一种抗糖皮质激素。Dexamethasone oxetanone 是一种抗孕激素，具有显着的孕酮受体 (PR) A 和 B 异构体激动剂活性。
    Dexamethasone oxetanone
  • HY-B0084S4
    Dienogest-13C,15N,d4

    地诺孕素-13C,15N,d4

    		Agonist
    Dienogest-13C,15N,d4 (STS 557-13C,15N,d4) 是 13C，15N 和氚代标记的 同位素 (Dienogest)。Dienogest (STS-557) 一种口服有效的和具有选择性的孕酮受体激动剂，能有效减少 COX-2、mPGES-1 和芳香化酶的基因表达。Dienogest 还能抑制 PGE2 合成酶的 mRNA 和蛋白表达，以及 NF-κB 的激活。Dienogest 可用于子宫内膜异位症，更年期和月经过多的研究。
    Dienogest-<sup>13</sup>C,<sup>15</sup>N,d<sub>4</sub>
  • HY-B0652R
    Etonogestrel (Standard)

    依托孕烯 (Standard)

    		Agonist
    Etonogestrel (Standard)是 Etonogestrel 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Etonogestrel (3-Oxodesogestrel) 是孕激素去氧孕烯的生物活性代谢物，Etonogestrel 与靶器官中的孕酮受体 (progesterone receptor) 和雌激素受体 (estrogen receptors) 高亲和力地结合。Etonogestrel 诱导 FKBP51 mRNA 和
    Etonogestrel (Standard)
  • HY-111614S
    Melengestrol acetate-d6 Activator
    Melengestrol acetate-d6 是 Melengestrol acetate 的氘代物。Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物，作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素，可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent)，用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中，Melengestrol acetate 抑制雄激素依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长，可用于癌症研究。
    Melengestrol acetate-d<sub>6</sub>
  • HY-16290
    Lonaprisan Antagonist
    Lonaprisan (ZK 230211; BAY86 5044) 是孕激素受体 (progesterone receptor) 的拮抗剂，对 PR-A 和 PR-B 的 IC50 分别为 3.6 pM 和 2.5 pM。Lonaprisan 在兔子体内表现出抗孕激素活性，在大鼠体内中断早期妊娠，并对 DMBA (HY-W011845) 诱发的乳腺肿瘤表现出抗肿瘤功效。Lonaprisan 具有抗糖皮质激素和抗雄激素作用。
    Lonaprisan
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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